【作者】陳正乾 劉培培 王乂 朱偉明

【機(jī)構(gòu)】中國(guó)海洋大學(xué)醫(yī)藥學(xué)院海洋藥物教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室

【摘要】作者利用化學(xué)與生物活性相集成的篩選方法,從采自黃河三角洲地區(qū)——東營(yíng)黃河口的梭魚(yú)Chelon haematocheilus的內(nèi)臟中分離鑒定了1株耐鹽真菌土曲霉Aspergillus terreus OUCMDZ-1925,其發(fā)酵產(chǎn)物具有抗枯草芽孢桿菌活性。進(jìn)一步采用色譜分離、波譜鑒定,從其固體發(fā)酵(大米培養(yǎng)基)中分離鑒定了5個(gè)化合物,即右旋丁內(nèi)酯I(1)、丁內(nèi)酯IV(2)、丁內(nèi)酯II(3)、丁內(nèi)酯III(4)和3,5,6-三甲基-2,4-二羥基苯甲酸甲酯(5)。并發(fā)現(xiàn)化合物1–3和5對(duì)金黃色葡萄球菌(ATCC51650)有強(qiáng)的抑菌活性(最小抑菌濃度均為0.31μg/mL,陽(yáng)性對(duì)照環(huán)丙沙星的最小抑菌濃度為0.16μg/mL),化合物1和2對(duì)產(chǎn)氣桿菌(ATCC13408)以及化合物1和3對(duì)枯草芽孢桿菌(ATCC93151)有中等的抑菌活性(最小抑菌濃度分別為6.25μg/mL和12.50μg/mL,陽(yáng)性對(duì)照環(huán)丙沙星的最小抑菌濃度分別為1.25μg/mL和5.0μg/mL),化合物1–5對(duì)大腸桿菌(ATCC25922)以及化合物4對(duì)金黃色葡萄球菌(ATCC51650)有弱的抑制活性,且化合物1的產(chǎn)量高,達(dá)2.5g/kg,為其后續(xù)研究提供了新的藥源。 

【基金】國(guó)家973計(jì)劃“海洋微生物次生代謝的生理生態(tài)效應(yīng)及其生物合成機(jī)制”(No.2010CB83380)； 國(guó)家自然科學(xué)基金“環(huán)境脅迫增加海洋真菌的化學(xué)多樣性研究”(No.21172204)； 山東省自然科學(xué)基金“黃河三角洲耐鹽真菌的分離篩選及其抗癌活性先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)”(No.ZR2009CQ030)；

【關(guān)鍵詞】黃河三角洲; 梭魚(yú); 土曲霉; 抗菌活性; 丁內(nèi)酯;